Cancer Discov：CDK7衍生物能够通过MED1去激活抑制去势抵抗性癌

2021-12-13 04:15:33 来源:

移出被忽视抵抗性癌（CRPC）是一种致死的疾病，主要是由于雄激素受体（AR）驱使的以致于基因表达引起。预备队CRPC化疗药物都能甲基化的基因表达AR信号，但是之后就失去甲基化，导致穴居益处减弱和抗雄激素的诱发。因此，都能更加直接的基因表达AR基因表达的化疗方法是急切须要的。最近，有研究工作人员事件调查了基因表达共激活子MED1与AR之间的相关性分子机制。研究发现，MED1在T1457都能诱发CDK-7倚赖的磷酸化，并都能在超级增强子肽链与AR物理互作，并且对AR催化反应的基因表达是必要的。另外，CDK7甲基化减缓剂THZ1都能通过阻断AR/MED1基因组范围内共招募来钝化AR倚赖的伸张。体内试验中，THZ1都能诱导减缓AR放大的被忽视抵抗性人类癌人族农作物小鼠模型的多见于。最后，研究工作人员宣称，他们概述了CDK7减缓剂都能游离的基因表达MED1催化反应、AR倚赖的基因表达扩增，因此是一种化疗CRPC可能的新药物。值得注意典故：Rasool RU， Natesan R， Deng Q et al. CDK7 inhibition suppresses Castration-Resistant Prostate Cancer through MED1 inactivation. Cancer Discov. 29 Aug 2019本文系波尔药学（MedSci）原创编译重新整理，转载须授权！